Задайте вопрос нашему дежурному психологу. Он-лайн

Особое значение для блокады кальмодулина

Раздел: Статьи

Однако если принять во внимание и ряд других соединений, то такой четкой зависимости не выявляется. Например, резерпин, иентобарбитал, диазепам, хлордиазепоксид имеют такой же коэффициент распределения, как фенотиазпны, и не блокируют кальмодулин. И наоборот, есть некоторые противомалярийные средства (квинакрин и др.) с низким коэффициентом распределения и высокой ингибирующей активностью в отношении кальмодулина. Таким образом, липофильность может быть одним из необходимых свойств блокаторов кальмодулина, но не основным и не определяющим.

Ионные силы также играют важную роль во взаимодействии с кальмодулином. Так, связывание трифлуперазина с кальмодулином увеличивается при повышении рН от 4,0 до 5,0, остается стабильным до рН 8,0, а затем резко ослабляется.

Особое значение для блокады кальмодулина имеет гидрофобное взаимодействие между липофильными фрагментами препарата и неполярными группировками кальмодулина, между положительно заряженной аминогруппой и отрицательно заряженными группами молекулы кальмодулина.

При этом аминогруппа и гидрофобные участки препарата должны быть хорошо ориентированы относительно друг друга. 

Для структуры сильного блокаюра кальмодулина необходимо наличие больших гидрофобных областей, состоящих из двух ароматических колец, соединенных в одном или двух местах, и аминогруппа, которая хотя бы на 4 углеродных атома удалена от ароматического кольца. Наилучшим образом этому требованию отвечает структура нейролептиков — фенотиазинов.


Смотрите также:
 Роль возрастных особенностей в формировании клинической картины болезни
 Соли лития, рубидия, цезия
 Фармакологическая регуляция психических процессов
 Истинные галлюцинации
 Антидепрессанты

Добавить комментарий:
Введите ваше имя:

Комментарий:

Защита от спама - решите пример:

Главная / О центре / Наши услуги / Цены

football-st.ru 2012 - 2018 Центр психологических консультаций Радуга